学部3年 ける医薬品開発の過程を理解させるとともに、構造活性相関についても概説した。 医薬品化学2 ［春学期前半（1単位・必修）、担当 熊谷（ユニット責任者）］ 本講義は主にコアカリキュラム「C4(3)医薬品の構造と性質、作用」の後半部に対応しており、2年次「医薬品化学1」から継続した科目である。医薬品に含まれる代表的な構造およびその性質を医薬品の作用と関連づける基本的事項を修得することを目的としている。内因性リガンドと、受容体に作用するアゴニスト、アンタゴニストの化学構造の特徴、相関を講義した後、カテコールアミン、アセチルコリン、ステロイド、ジアゼピン、バルビタール系薬物の構造と性質を教えた。さらに、DNAに作用する医薬品、イオンチャネルに作用する構造と性質も教えた。特にアルキル化剤によるDNAアルキル化は基本的にSN2反応で進行することを有機化学との関連から理解させた。薬理学など他分野の知識も必要であり、それらと関連付けながら講義を行った。複雑な立体構造を有する医薬分子については適宜立体動画を示して説明し、構造類似性を2次元の構造式から立体化させて理解できるよう促した。医薬分子の名前の由来、英語での実際の発音などをリンクさせて系統的に情報を整理し、知識の体系化と国際的な活躍ができる薬剤師を意識してもらうよう努めた。教科書を中心に、適宜プリントで補足した。 精密有機合成 ［春学期前半（1単位・薬科学科必修、薬学科選択）、担当 大江（ユニット責任者） 堤］ 本講義は、モデル・コアカリキュラムにおいてはアドバンストの内容となるが、旧コアカリキュラムではC5(1)、(2)に相当し、かつて薬学部生全員に対して必須科目として講義していたものである。有機合成は有機化学の応用として最も重要な項目であるため、創薬研究者を目指す薬科学科では必修科目とし、薬学科では選択科目の扱いとした。前半と後半に分け、前半を堤が、後半を大江が担当した。前半では官能基の導入・変換をテーマとし、ある目的化合物を合成するためにどのような原料や反応を用いるべきかという視点からの有機合成を講義した。アルケン、アルキン、有機ハロゲン化合物、アルコール、フェノール、エーテル、アルデヒド、ケトン、カルボン酸誘導体、アミンの合成をそれぞれ個別に解説し、目的化合物に対して複数の合成法を答えられるようになることを目標とした。また、C3(1)〜(3)で学んできた有機化学の復習も兼ね、前述した反応の反応機構や化学・位置・立体選択性等についても説明した。後半では、医薬品を含むより複雑な化合物を合成するための、炭素骨格構築法、位置選択的反応、立体選択的反応、保護基の選択、光学活性化合物を得るための手法などについて講義した。 医薬品製造化学 ［春学期後半（1単位・薬学科・薬科学科選択）、担当 大江（ユニット責任者） 日本医科大学 高橋 日本医科大学 中村］ 創薬科学において有機化学は最も基本となる学問分野であり、特に有機化合物を効率よく合成する能力が必要とされる。上述の「精密有機合成」の発展的講義という位置づけで、薬を創る上で必要な有機合成の力を修得することを目的とした。薬学科、薬科学科ともに選択科目の扱いとした。具体的には、大江は、中枢神経作用薬、抗炎症薬、代謝疾患治療薬、抗菌薬、抗悪性腫瘍薬剤の合成を題材に、実際の医薬品合成においてどのような有機化学反応が使われているか、反応機構とともに解説した。分子創成化学講座 3 分子創成化学講座 183
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