Keio University Faculty of Pharmacy 慶應義塾大学 薬学部・薬学研究科

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研究Research

薬物代謝を考慮したヒット化合物の最適化と多様な生理活性化合物 の提供

補助事業名称

文部科学省創薬等支援技術基盤プラットフォーム事業

研究プロジェクト名

薬物代謝を考慮したヒット化合物の最適化と多様な生理活性化合物 の提供

研究代表者

教授:増野 匡彦

研究期間

平成24〜28年度

プロジェクト参加研究者数

8名
増野匡彦教授、須貝威教授、大江知之准教授、羽田紀康准教授、庄司満准教授、 高橋恭子助教、花屋賢悟助教、安田大輔特任助教

事業概要

 創薬等支援技術基盤プラットフォーム事業は、創薬プロセス等に活用 可能な技術基盤の整備、積極的な外部開放(共用)等を行うことで、創薬・医療 技術シーズ等を着実かつ迅速に医薬品等に結び付ける革新的プロセスを実現する ことを目的としています。上記の目的および最終目標であるアカデミア創薬実現 のために、多数の国立・私立大学や公的機関が参画し、(1)解析拠点(2)制御 拠点(3)情報拠点の3つの拠点を設け、各拠点が連携を図りつつ事業を実施して います。さらに、(1)解析拠点は、解析領域及び生産領域並びにバイオイン フォマティクス領域の3領域から、(2)制御拠点は、ライブラリー・スクリーニ ング領域及び合成領域の2領域から、(3)情報拠点は情報領域のみから構成され ています。
 平成24年度、慶應義塾大学薬学部有機化学系の3講座は、上記の拠点のうち制御 拠点(合成領域)の実施機関として採択され、ヒット化合物の構造最適化支援を 各種合成技術により行っています。

課題概要

 ヒット化合物の最適化プロセスにおいて、薬効と平行して薬物代謝な どのADMEや代謝物に由来する毒性を考慮したドラッグデザイン及び合成展開は不 可欠です。これらの知識や技術を提供することで薬物代謝を考慮したヒット化合 物の最適化を進め、薬物動態的に優れ、かつ毒性の低い医薬品創製に向けた支援 を行っています。また、P450化学モデルあるいは酵素を有機反応に応用する化学 -生化学複合合成法を用いて、効率的に予想代謝物を合成する技術の革新を目指 しています。さらに、主にこれまで生理活性を有することが明らかになっている 多様なフラーレン類、無脊椎動物の特殊な複合糖質、高官能基化されたステロイ ドやテルペノイド骨格を東京大学創薬オープンイノベーションセンターの化合物 ライブラリーに提供してきました。

詳細は以下のリンクをご参照ください。

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